Gebruiksklaar solubilisatieplatform voor uitdagende API's

Een slechte oplosbaarheid in water blijft een van de belangrijkste uitdagingen bij de ontwikkeling van geneesmiddelen, waarbij de biologische beschikbaarheid vaak beperkt wordt en de formuleringscomplexiteit toeneemt. Deze prevalentie verlengt de formuleringstermijnen, verhoogt de ontwikkelingskosten en beperkt vaak de therapeutische werkzaamheid, ondanks veelbelovende farmacologische activiteit. Voor slecht oplosbare actieve farmaceutische ingrediënten (API's) vertaalt een ontoereikende oplossing zich direct in verminderde orale biologische beschikbaarheid, variabele farmacokinetische profielen en de noodzaak van hogere doses om therapeutische plasmaconcentraties te bereiken.

In dit onderzoek werden kant-en-klare pre-emulsieconcentraten met zorgvuldig geselecteerde oliën, oppervlakteactieve stoffen, co-oppervlakteactieve stoffen en water geëvalueerd als een universeel oplossingsplatform. Het doel was om de API-oplosbaarheid te verbeteren, de ontwikkeling van formuleringen te vereenvoudigen en een schaalbare oplossing te bieden die geschikt is voor een breed scala aan actieve farmaceutische ingrediënten in meerdere BCS-klassen. IMCD heeft gebruiksklare pre-emulsieconcentraten (pre-mix) ontwikkeld en geëvalueerd als een universeel solubilisatieplatform om de oplosbaarheid, biologische beschikbaarheid en formuleringsefficiëntie van slecht in water oplosbare API's in meerdere doseringsvormen te verbeteren.

Het platform werd met succes geëvalueerd met een breed scala aan API's, waaronder upadacitinibhemihydraat, loratadine, famotidine, fenol ofibraat, paracetamol, lumefantrine, clotrimazol, budesonide, terbinafine HCl, fexofenadine HCl en apremilast, wat de brede toepasbaarheid ervan benadrukt verschillende chemische eigenschappen en BCS-klassen.

Deze kant-en-klare pre-emulsieconcentraten zijn geschikt voor orale, topische en nasale doseringsvormen en bieden formuleerders een schaalbare en efficiënte oplossing die de ontwikkelingstijd kan verkorten, een hoge medicijnbelasting mogelijk maakt en de weg van API-selectie naar eindproduct kan versnellen.