Trends

Succes formuleren: hoe hulpstoffen geavanceerde GLP-1-therapieën mogelijk maken

TrendsPharmaceuticals

Deze pagina is vanuit het Engels vertaald met behulp van AI

Deze vertaling kan kleine onnauwkeurigheden bevatten. Raadpleeg bij twijfel het oorspronkelijke Engelse artikel

Het origineel weergeven

Ontdek de rol van hulpstoffen in GLP-1-therapieën en hoe ze innovatieve behandelingen voor obesitas ondersteunen.

Obesitas is een van de meest urgente wereldwijde gezondheidsuitdagingen van de 21e eeuw geworden. De Wereldgezondheidsorganisatie (WHO) classificeert het als een ernstige volksgezondheidscrisis vanwege de sterke associatie met chronische gezondheidsproblemen zoals diabetes type 2, hart- en vaatziekten en bepaalde soorten kanker. Het is verontrustend dat de wereldwijde prevalentie van obesitas sinds 1990 bijna verdubbeld is, waarbij ongeveer één op de acht personen nu getroffen is. Als reactie op deze groeiende epidemie zijn glucagon-achtige peptide-1 (GLP-1) receptoragonisten naar voren gekomen als een transformerende klasse van geneesmiddelen. GLP-1-receptoragonisten werken door de eetlust te moduleren, de maaglediging te vertragen, en de insulineproductie te verhogen , waardoor een veelzijdige benadering wordt geboden voor gewichtsbeheersing en metabolische gezondheid.

Uitdagingsverklaring
Ondanks de klinische belofte van GLP-1-receptoragonisten, blijven verschillende barrières hun wijdverbreide acceptatie en effectiviteit op lange termijn beperken. De belangrijkste uitdagingen zijn onder meer:

  • Wijze van toediening: De meeste GLP-1-therapieën worden toegediend via een injectie, waarbij frequente doses nodig zijn en waarbij „naalden” worden gebruikt die de therapietrouw van de patiënt kunnen afschrikken.
  • Gastro-intestinale bijwerkingen: Misselijkheid, braken en diarree komen vaak voor, wat de verdraagbaarheid beïnvloedt en de aanvaardbaarheid in gevaar brengt.
  • Farmacokinetiek: Lage en inconsistente absorptie, vooral via de orale toedieningsweg, kan de werkzaamheid in gevaar brengen.
  • Kosten: Hoge behandelingskosten beperken de toegang, met name in omgevingen met weinig middelen.

Deze beperkingen onderstrepen de noodzaak van innovatieve farmaceutische ontwikkelingsstrategieën die de patiëntervaring verbeteren, de therapeutische resultaten verbeteren en de zorgbelasting verminderen.

Hulpstoffen die worden gebruikt in GLP-1-medicijnen

Hulpstoffen spelen een cruciale rol bij de formulering van injecteerbare en orale GLP-1-receptoragonisten. Ze zijn zelf niet farmacologisch actief, maar zijn essentieel voor:

  • Het stabiliseren van de werkzame stof (bijv. peptiden zoals semaglutide of liraglutide) en het verlengen van de houdbaarheid van het product verbetert indirect de stabiliteit
  • Verbetering van de biologische beschikbaarheid (oplosbaarheid en absorptie)
  • Beheersing van duidelijk gedefinieerde afgifteprofielen
  • Verbetering van de verdraagbaarheid, verhoging van de therapietrouw en acceptatie van de patiënt

In injecteerbare formuleringen, veelgebruikte hulpstoffen zijn:

  • Buffermiddelen (bijv. fosfaatbuffers) om de pH te handhaven
  • Conserveermiddelen (bijv. fenol) om microbiële groei te voorkomen
  • Stabilisatoren (bijv. polysorbaten) ter bescherming van de peptide-integriteit

In orale formuleringen is de selectie van hulpstoffen belangrijker omdat peptiden moeten worden beschermd tegen enzymatische afbraak in het maag-darmkanaal. De keuze voor orale hulpstoffen kan bestaan uit:

  • Permeatieversterkers (bijv. SNAC — natrium N- [8- (2-hydroxybenzoyl) amino] caprylaat)
  • Enterische coatings om de afgifte uit te stellen tot ze de darm bereiken
  • Mucoadhesieve middelen om de contacttijd met absorptieplaatsen te verlengen

Mogelijke oplossingen

Om de huidige beperkingen te overwinnen en de resultaten voor de patiënt te verbeteren, verschillende veelbelovende strategieën worden onderzocht:

  1. Technologieën voor orale toediening: Vooruitgang in de excipiëntenwetenschap maakt de ontwikkeling mogelijk van orale GLP-1-formuleringen die de biologische beschikbaarheid verbeteren en elimineren de noodzaak van injecties.
  2. Langwerkende injectables: Formuleringen met verlengde afgifte waarbij gebruik wordt gemaakt van biologisch afbreekbare polymeren of microsferen kunnen de doseringsfrequentie verlagen tot eenmaal per maand of langer.
  3. Alternatieve toedieningswijzen: Intranasale, transdermale en sublinguale toedieningssystemen worden onderzocht om de gastro-intestinale afbraak te omzeilen en het gemak te verbeteren.
  4. Kostenreductiestrategieën: Ontwikkeling van biosimilars, verbeterde productieprocessen, en strategische partnerschappen kunnen helpen de productiekosten te verlagen en de toegang voor patiënten uit te breiden.
  5. Gepersonaliseerd formuleringsmethoden: Door combinaties van hulpstoffen op maat te maken op basis van patiëntspecifieke factoren (bijv. GI-tolerantie, metabool profiel) kan de werkzaamheid worden geoptimaliseerd en bijwerkingen worden beperkt.

IMCD — Hulpstofoplossingen voor de bestrijding van obesitas

Door partnerschappen met leveranciers is IMCD ideaal gepositioneerd om aan de vereisten van grote hoeveelheden ingrediënten te voldoen en problemen met de toeleveringsketen aan te pakken, waardoor een naadloze, betrouwbare levering tijdens de ontwikkeling en productie wordt gegarandeerd. Het team van technische experts van IMCD biedt ondersteuning op maat en helpt formuleerders om te voldoen aan de hoogste normen op het gebied van kwaliteit, prestaties, naleving en efficiëntie. IMCD begrijpt de complexiteit en uitdagingen van het op de markt brengen van nieuwe therapieën en zet zich in om geïndividualiseerde, wetenschappelijk onderbouwde ondersteuning te bieden om elke ontwikkelingsfase van geneesmiddelen succesvol te doorlopen.


IMCD — Ook een partner in uw bioproductietraject

Naast het feit dat het een betrouwbare leverancier van farmaceutische hulpstoffen is, speelt IMCD een sleutelrol bij de productie van biologisch actieve stoffen. Door essentiële voedingsstoffen (stikstofbronnen, koolstofbronnen, groeifactoren) en belangrijke proceshulpmiddelen (mediastructurering, beschermende middelen, antischuimen, cryopreservatieven) te leveren die in de celcultuur worden gebruikt, ondersteunt de IMCD de productie van het geneesmiddel dat later in het eindproduct zal worden verwerkt.



De toewijding van IMCD aan een gezondere wereld

De Pharmaceutical Business Group van IMCD zet zich in om de voortdurende vooruitgang van de biofarmaceutische industrie te ondersteunen. Door innovatieve ingrediënten, op maat gemaakte oplossingen en deskundige technische ondersteuning te bieden, stelt IMCD klanten in staat de ontwikkeling van levensveranderende therapieën te versnellen. Samen dragen we bij aan een gezondere wereld, één doorbraak tegelijk.

Referenties:
1. Kim, D.-H., en J.-E. Kim. „Recente ontwikkelingen in orale GLP-1-formuleringen.” Journal of Pharmaceutical Investigation, vol. 55, nr. 3, 2025, blz. 215—230. SpringerLink, https://link.springer.com/article/10.1007/s40005-025-00762-6.2 .
Dumont, A., e.a. „Op lipiden gebaseerde formulering in op maat gemaakte enterische capsules voor GLP-1-toediening.” Europese conferentie over farmacologie, juli 2025. Farmaceutische hulpstoffen, https://www.pharmaexcipients.com/wp-content/uploads/2025/07/Lipid-Based-Formulation-in.pdf.3 .
Jung, H., c.s.. „GLP-1RA orale formulering en de preklinische evaluatie ervan.” Diabetes, vol. 74, supplement 1, 2025, blz. 766-P. American Diabetes Association, https://diabetesjournals.org/diabetes/article/74/Supplement_1/766-P/160042/766-P-GLP-1RA-Oral-Formulation-and-Its-Preclinical.4
. Altasciences. GLP-1-geneesmiddelenontwikkeling: uitdagingen en kansen. Witboek, november 2024, https://www.altasciences.com/sites/default/files/2024-11/The-Altascientist-issue-42-GLP-1-Drug-Development.pdf.5
. Farmacopee van de Verenigde Staten. „GLP-1-referentiestandaarden.” USP Biologics, 2025, https://www.usp.org/biologics/peptides/glp1s.6 .
Xu, Y., Drucker, D.J., Traverso, G., en Beloqui, A. „Innovatieve moleculen en leveringstechnologieën voor GLP-1-therapieën.” Endocriene beoordelingen, Oxford Academic, 2025, https://academic.oup.com/edrv/advance-article/doi/10.1210/endrev/bnaf027/8221663.
Are you interested in more? Discover our articles, webinars, and solutions, which include the Roquette portfolio:
Roquette - Geavanceerde hulpstoffen en oplossingen voor medicijntoediening voor farmaceutische toepassingen

Find out more about IMCD's Excipient Solutions for Anti-Obesity

Request more information from our technical experts.

Gerelateerde leveranciers (9)

Gerelateerde artikelen

Succes formuleren: hoe hulpstoffen geavanceerde GLP-1-therapieën mogelijk maken | IMCD Netherlands